Cagrilintide 5 mg/buteliukas veiksmingai slopina apetitą ir didina energijos sąnaudas

Cagrilintide 5 mg / buteliuko šerdies įvedimas

Farmacinio-klasės ilgai{1}}veikiantis amilino analogas|Pagaminta Kinijoje, amilino receptorių agonistas 5 mg/buteliukas

Bendras pavadinimas: Cagrilintide

Tyrimų ir plėtros kodeksas: AM833

Struktūrinis tipas: Acilintas peptidas, pagrįstas natūralios amilino sekos optimizavimu

Tikslas: amilino receptorius (AMYR)

Grynumas: didesnis arba lygus 99,0 % (HPLC aptikimas)

Išvaizda: Balti liofilizuoti milteliai

Sandėliavimas: Laikyti užšaldytą -20 laipsnių temperatūroje nuo šviesos; po atšildymo laikykite šaldytuve 2-8 laipsnių temperatūroje.

Pagrindiniai privalumai ir funkcijos

Cagrilintide yra ailgai{0}}veikiantis amilino receptorių agonistas, sukurtas remiantis optimizuota natūralaus amilino molekuline struktūra, ir yrasvarbus naujos kartos svorio kontrolės vaistų atstovas. Autoriusspecifiškai aktyvina amilino receptorius, jis daro stiprų apetito slopinimą, lėtina skrandžio ištuštinimą ir reguliuoja svorį.centrinėje nervų sistemoje ir periferiniuose audiniuose . Tai puikiai pademonstravosvorio mažinimo poveikis ir medžiagų apykaitos gerinimo potencialas tiriant nutukimą, 2 tipo diabetą ir susijusius metabolinius sindromus, gaminantpagrindinė įrankio molekulė, skirta svorio valdymo mechanizmų tyrimams ir vaistų nuo medžiagų apykaitos ligoms kūrimo.

✅ TiksliaiVeikimo mechanizmas:

Centrinis apetito slopinimas: Veikiapagumburio lankinis branduolys ir parabrachialinis branduolys bei pavienio trakto branduolys smegenų kamiene, sukeldamas stiprų ir ilgalaikį sotumo jausmą, aktyvindamas amilino receptorius.

Periferinis medžiagų apykaitos reguliavimas:

Žymiailėtina skrandžio ištuštinimo greitįir pailgina maisto buvimo skrandyje laiką.

Slopinagliukagono sekrecija po valgioir gerina cukraus kiekio kraujyje kontrolę

šiek tiekpadidina energijos sąnaudasir skatina baltojo riebalinio audinio „rudėjimą“.

Ilgai{0}}veikiančios farmakokinetinės charakteristikos: modifikacijasu riebalų rūgščių šoninėmis grandinėmis žymiai pailgina pusėjimo{0}}tarpį, palaikokartą{0}}per savaitędozavimo režimas.

Receptorių selektyvumas: turi didelį afinitetą ir selektyvumą amilino receptoriams, todėl išvengiama kryžminio -reaktyvumo su kalcitonino receptoriais rizikos.

✅KokybėKinijos gamintojų pranašumai:

Pažangios sintetinės modifikacijos technologijos:

Įdarbindamaskietosios{0}}fazės peptidų sintezė kartu su patentuota riebalų rūgščių šoninės{1}}grandinės modifikavimo technologija, modifikavimo efektyvumas yra didesnis arba lygus 95%.

Optimizuotasacilinimo reakcijos sąlygosužtikrinti tikslų C18 dirūgšties riebalų rūgščių grandinių susiejimą.

Bendras sintezės derlius Didesnis arba lygus 80 %, o didelio masto gamybos pajėgumai pasiekia kilogramų lygį.

Daugiamatė valymo ir kokybės kontrolės sistema:

Keturių{0}}pakopų valymo procesas: jonų mainai → hidrofobinė chromatografija → molekulinis sietas → atvirkštinės -fazės HPLC

Grynumo kontrolė: RP-HPLC grynumas Didesnis arba lygus 99,0%, SEC-HPLC monomero kiekis Didesnis arba lygus 98,5%.

Struktūrinis patvirtinimas:

Tikslus molekulinės masės nustatymas masės spektrometrija (MS)

Riebalų rūgščių grandinės jungčių vietų branduolinio magnetinio rezonanso (BMR) patikrinimas

Žiedinio dichroizmo (CD) antrinės struktūros stabilumo analizė

Pagrindinis priemaišų kontrolė:

Atitinkamos peptidinės priemaišos: pašalintos sekos, oksidacijos produktai, deamidacijos produktai

Proceso priemaišos: riebalų rūgščių grandinių likučiai, organinių tirpiklių likučiai

Biologinio aktyvumo patikrinimas:

In vitro receptorių surišimo tyrimas: Afiniteto (KD vertės) amilino receptoriui nustatymas.

Funkcinis cAMP eksperimentas: receptorių agonistinio aktyvumo patikrinimas (EC50 vertė)

In vivo farmakodinaminis modelis: svorio metimo poveikio patvirtinimas naudojant dietos{0}}sukelto nutukimo (DIO) gyvūnų modelį.

Stabilumo tyrimas:

Užbaigtas pagreitintas stabilumo bandymas (40 laipsnių / 75% RH, 6 mėnesiai).

Ilgalaikiai{0}}stabilumo duomenys (-20 laipsnių, 24 mėn.)

Šviesos stabilumo ir temperatūros ciklo bandymas

✅ProduktasSavybės:

Didelis stiprumas ir{0}}ilgalaikis poveikis: Viena dozė gali sukelti apetitą{0}}slopinantį poveikį, kuris trunka iki savaitės.

Didelis selektyvumas: didesnis selektyvumas amilino receptoriams, palyginti su natūraliu amilinu

Geras saugos profilis: Klinikiniai tyrimai parodė gerą saugumą ir toleravimą.

Sinerginis potencialas: Jis turi sinergetinį poveikį su GLP-1 receptorių agonistais, žymiai sustiprindamas svorio metimo efektą.

Naudojimo ir saugojimo vadovas

1. Atskiedimas ir paruošimas:

Specialus tirpiklis:

Pridedamas sterilus tirpiklis(pH 7,4-8,0 buferis) turi būti naudojamas.

NaudojimasGriežtai draudžiama naudoti paprastą fiziologinį tirpalą, sterilų injekcinį vandenį ar kitus ne{0}}skirtus tirpiklius.

Standartinė paruošimo procedūra:

Lėtai sušvirkškite 1,0 ml specialaus skiediklio išilgai vidinės buteliuko sienelės.

Švelniai pasukite2–3 minutes palaikykite buteliuką horizontaliai delne.

Skaidrus arba šiek tiek opalinis tirpalasbuvo gautas esant 5 mg/ml.

Atlikite antrąjį praskiedimą tuo pačiu skiedikliu arba fiziologiniu tirpalu, kuriame yra 0,1 % BSA.

Pagrindiniai punktai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį:

Tirpimo proceso metu venkite stipraus kratymo ir sūkurio.

Paruoštas tirpalas turi būti naudojamasper 1 valandą.

Prieš vartojimą apžiūrėkite tirpalą, kad įsitikintumėte, jog jis skaidrus ir jame nėra dalelių.

2. Laikymo sąlygos:

Neretirpinti liofilizuoti milteliai:

Laikyti užšaldytą -20 laipsnių temperatūroje, tinkamumo laikas24 mėn.

Laikyti užšaldytą -80 laipsnių temperatūroje; galiojimo laikas36 mėn.

Venkite pasikartojančių užšaldymo{0}}atšildymo ciklų

Paruoštas vaisto tirpalas:

24 valandasatšaldžius iki 2-8 laipsnių .

Neužšaldyti.

Transporto sąlygos:

Sauso ledo transportavimas (žemiau -78 laipsnių)

Vakuuminė izoliuota pakuotė

Įrengtas temperatūros registravimo įrenginys

3. Tyrimų ir taikymo planas:

Ikiklinikiniai tyrimai su gyvūnais:

Pagrindinis modelis:

Dietos{0}}sukelto nutukimo (DIO) pelės/žiurkės modelis

Zucker nutukusios žiurkės modelis

Metabolinio sindromo, kurį sukelia daug{0}}riebios dietos, modelis

Dozavimo režimas:

Poodinė injekcija: 0,1-1,0 mg/kg, 1-2 kartus per savaitę.

Intraperitoninė injekcija: 0,5-2,0 mg/kg, 1-2 kartus per savaitę.

Gydymo planas:

Trumpalaikis-veiksmingumas: 4–8 savaitės

Ilgalaikis{0}}veiksmingumas: 12–24 savaitės

Stebėjimo rodikliai:

Svoris, suvartojamo maisto kiekis, kūno sudėtis

Cukraus kiekis kraujyje, insulinas, kraujo lipidai

Energijos sąnaudos, kvėpavimo koeficientas

Veiksmo mechanizmo tyrimas:

Receptorių užimtumas ir signalizacijos keliai

Centrinė apetito reguliavimo grandinė

Periferinis metabolizmo reguliavimo mechanizmas

Sinergetinis poveikis su kitais medžiagų apykaitą skatinančiais vaistais

4. Eksperimentinio dizaino pasiūlymai:

Dozavimo tyrimas: nustatykite 3–4 dozių gradientus

Kontrolės grupės nustatymas:

Tirpiklio kontrolinė grupė

Teigiama kontrolinė grupė (pvz., liraglutidas)

Kombinuotos terapijos grupė (kartu su GLP-1RA)

Stebėjimo laiko taškai: Dinaminis stebėjimas keliais laiko taškais

Kodėl verta rinktis „Cagrilintide“, pagamintą Kinijoje?

Techninėprivalumų:

Pagrindinės riebalų rūgščių šoninės grandinės modifikavimo technologijos įvaldymas

Turintys visiškai nepriklausomas intelektinės nuosavybės teises

Visa technologijų platforma nuo MTTP iki gamybos

Gamybos įrenginiai, atitinkantys tarptautinius cGMP standartus

KokybėGarantija:

Grynumas didesnis arba lygus 99,0 %, pavienės priemaišos Mažesnis arba lygus 0,5 %

Partijos konsistencija RSD < 5 %

Pildyti kokybiškus studijų dokumentus

Kokybės palyginimo su originaliu vaistu tyrimas

TaikymasPalaikymas:

Pateikite išsamią techninę informaciją

Eksperimentinio dizaino palaikymas

Duomenų analizės pagalba

Individualizuotos paslaugos

Kainapranašumas:

Didelio masto{0}}gamyba sumažina išlaidas

Palyginti su importuotais produktais, jie turi aiškų kainos pranašumą.

Stabilus tiekimas ir pristatymas laiku

Lanksčios pakuotės specifikacijos

Tyrimų ir taikymo kryptys

Nutukimo tyrimai:

Apetito reguliavimo mechanizmas

Svorio kontrolės strategijos

Energijos apykaitos reguliavimas

Pagerinta kūno sudėtis

Metabolinės ligos:

2 tipo diabetas

Metabolinis sindromas

Nealkoholinė riebiųjų kepenų liga

Širdies ir kraujagyslių medžiagų apykaitos rizika

Kombinuotas gydymas:

Sinergetinis poveikis su GLP-1RA

Derinys su kitais medžiagų apykaitos reguliatoriais

Fiksuotų{0}}dozių derinio terapijos kūrimas

Individualus gydymo planas

Vertimo medicina:

Ikiklinikinis saugumo įvertinimas

Farmakokinetikos tyrimai

Optimalaus dozavimo režimo tyrimas

Biomarkerio atradimas

Ikiklinikinių tyrimų duomenų nuoroda

Farmakodinamikos duomenys:

Svorio netekimo efektas: DIO modelyje 0,3-1,0 mg/kg dozė gali sukelti nuo dozės priklausomą svorio mažėjimą.

Maitinimo slopinimas: žymiai sumažina 24 valandų suvartojamo maisto kiekį.

Metabolizmo patobulinimai: Padidėjęs jautrumas insulinui, sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje nevalgius

Saugumas: Platus terapinis langas, nėra akivaizdžių toksinių reakcijų.

Farmakokinetika:

Pusėjimo- trukmė: maždaug 120 valandų

Biologinis prieinamumas: didesnis arba lygus 85% švirkščiant po oda

Pasiskirstymo tūris: didelis prisijungimo prie plazmos baltymų greitis

Klirensas: skaidant peptidazę ir išsiskiriant per inkstus

Apibendrinti

Cagrilintide,naujos kartos ilgai{0}}veikiančių amilino receptorių agonistų, turi didelę mokslinę vertę ir daug žadančių klinikinių pritaikymųsvorio valdymas ir medžiagų apykaitos ligų gydymas. Kinijos gamintojai, naudodami pažangias sintetinių modifikacijų technologijas, griežtas kokybės kontrolės sistemas ir išsamius tyrimų duomenis, teikia mokslininkams visame pasaulyjeaukštos{0}}kokybės, labai aktyvūs tyrimo įrankiai. Stiprios, ilgai{2}}veikiančios savybės ir palankus saugos profilisšio produkto siūlo stiprią paramą moksliniams tyrimams ir vaistų kūrimui nutukimo ir susijusių medžiagų apykaitos ligų srityje.

Reikianieko, susisiekitemus

Populiarus Žymos: Cagrilintide 5mg/buteliukas veiksmingai slopina apetitą ir didina energijos sąnaudas, Kinija Cagrilintide 5mg/buteliukas veiksmingai slopina apetitą ir didina energijos sąnaudas gamintojams, tiekėjams, gamyklai